产品名称：ldn-193189,选择性的bmp信号通路抑制剂
产品货号：s2618
产品描述：ldn-193189是一种选择性的bmp信号通路抑制剂，抑制bmp i型受体alk2和alk3的转录活性，在c2c12细胞中ic50分别为5 nm和30 nm，作用于bmp比作用于tgf-β选择性高200倍。
靶点：alk2  (c2c12 cells)  5 nm、alk3  (c2c12 cells)  30 nm
产品介绍：
体外研究：ldn193189有效抑制bmp4介导的smad1，smad5和smad8活化, ic 50为5 nm，并有效地抑制bmp的i型受体alk2和alk3的转录活性，ic 50分别为5 nm和30 nm。此外，ldn193189还抑制组成型活性alk2r206h or alk2q207d突变蛋白诱导的转录活性。zui近的一项研究表明在动脉粥样硬化形成的人主动脉内皮细胞中，s2618阻止氧化低密度脂蛋诱导的活性氧生成。
体内研究：在利用ad.cre条件性caalk2转基因小鼠中，与对7日龄（p7），ldn-193189（3 mg/kg,腹腔注射）导致邻近的左胫骨和腓骨在p13出现轻度钙化，并防止在p15出现放射线病变而不会造成体重减轻或生长迟缓，自发性骨折，骨质密度下降或行为异常。 ldn193189通过抑制骨形态发生蛋白（bmp）6诱导的信号转导途径而斑马鱼胚胎背部化，而对血管发育无影响。在含pca-118b瘤小鼠中，s2618削弱肿瘤生长并降低了肿瘤中的骨形成。在低密度脂蛋白受体缺陷（ldlr-/-）小鼠中，s2618有效地抑制动脉粥样硬化的发展。此外，ldn-193189也表现出对相关的血管炎，成骨活性和钙化的抑制作用。
产品名称：selleck ldn-193189 bmp信号通路抑制剂        产品货号：s2618
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